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2021山东卫生招聘考试医点通【药学篇】——第一部分迎战备考

来源:山东医疗卫生考试网     时间:2020-11-19 15:51:54

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知识点 1·拟胆碱药分类及代表药

拟胆碱药分类

(一)胆碱受体激动剂

1. M,N 受体激动药——乙酰胆碱

2. M 受体激动药——毛果芸香碱

毛果芸香碱(匹鲁卡品)

【药理作用】

(1)眼:瞳孔缩小、降低眼内压、调节痉挛(调节近视)。

(2)促进腺体分泌(汗腺、唾液最明显)。

【临床应用】

(1)青光眼。对闭角型青光眼疗效较好。

(2)虹膜炎(禁止单用,与扩瞳药合用)。

(3)解救 M 受体阻断药(阿托品)中毒。

3.N 受体激动药——烟碱

(二)胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药)

1. 易逆性抗胆碱酯酶药——新斯的明、毒扁豆碱

新斯的明

【药理作用】

(1)兴奋骨骼肌(最强)。

(2)兴奋胃肠道、膀胱平滑肌等内脏平滑肌。

(3)减慢房室结的传导。

【临床应用】

(1)重症肌无力。

(2)术后腹胀气和尿潴留。

(3)阵发性室上性心动过速。

(4)非除极化肌松药的中毒。

【禁忌证】禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者。

毒扁豆碱

易通过血脑屏障进入中枢系统。

【临床应用】主要用于治疗青光眼。作用较毛果芸香碱强且持久,但

刺激性较大,毒性较大。

2. 难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类

有机磷酸酯类

【中毒机制】有机磷酸酯类可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收,与乙

酰胆碱酯酶(AChE)以共价键结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,结

果使 AChE 失去水解 ACh 的活性,导致 ACh 在体内大量堆积,引起一系列

中毒症状。若时间过长,磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的一个烷基或烷

氧基断裂,生成更加稳定的单烷基磷酰化酯酶或单烷氧基酰化胆碱酯酶,

称为“老化”,此时使用胆碱酯酶复活药已无效。

【急性中毒表现】

(1)轻度中毒——M 样症状为主。

(2)中度中毒——可同时有 M 样症状和 N 样症状。

(3)严重中毒——M 样症状、N 样症状以及中枢神经系统症状。

【急性中毒的救治】

(1)切断毒源、清除毒物,防止继续中毒。

(2)及时应用特异解毒药物:阿托品和胆碱酯酶复活药(碘解磷定、

氯解磷定)。

【思维导图】

【巩固训练】

1. 实验时去神经眼用下列何药仍有缩瞳效果:

A. 毛果芸香碱 B. 毒扁豆碱

C. 新斯的明 D. 阿托品

【答案】A。解析:毛果芸香碱是 M 受体激动剂,能直接作用于副交感

神经节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体,滴眼后,可激动瞳孔括约肌

的 M 胆碱受体,表现为瞳孔缩小。毒扁豆碱为易逆性胆碱酯酶抑制药,抑制

胆碱酯酶对乙酰胆碱的分解,使乙酰胆碱积聚在突触间隙,而发挥 M 样和 N

样作用,所以毒扁豆碱为间接拟胆碱药。新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明,

是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一,是毒扁豆碱的人工合成代用品。

2. 手术后发生尿潴留的患者选用:

A. 呋塞米 B. 阿托品

C. 毛果芸香碱 D. 新斯的明

【答案】D。解析:新斯的明是易逆性抗胆碱酯酶药,能够兴奋膀胱逼

尿肌,可用于术后尿潴留的患者。

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